Nivo Slider

ТРАНСТОП

О препарате Статьи и исследования Инструкция Документы

Назва: ТРАНСТОП
Міжнародна непатентована назва: Tranexamic acid
Виробник: Ауробіндо Фарма Лімітед - ЮНІТ ІV, Індія
Лікарська форма: Розчин для ін'єкцій
Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 100 мг/мл по 5 мл в ампулах № 6
Діючі речовини: 1 мл розчину для ін’єкцій містить транексамової кислоти 100 мг
Термін придатності: 2 роки
Номер реєстраційного посвідчення: UA/14651/01/01
Термін дії посвідчення: з 03.09.2015 по 03.09.2020
АТ код: B02AA02
Наказ МОЗ: 562 від 03.09.2015

IНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ТРАНСТОП
(TRANSTOP)

ТРАНСТОП купитиСклад:
діюча речовина: tranexamic acid;
1 мл розчину для ін’єкцій містить транексамової кислоти 100 мг;
допоміжна речовина:вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група. Антигеморагічні засоби, антифібринолітичні амінокислоти. Інгібітори фібринолізу.
Код АТХ B02A A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Транексамова кислота чинить антигеморагічну дію шляхом інгібування фібринолітичних властивостей плазміну. Відбувається формування комплексу за участю транексамової кислоти та плазміногену; транексамова кислота зв’язується з плазміногеном при перетворенні за участю плазміну. Дія комплексу транексамової кислоти-плазміну на активність фібрину нижча, ніж дія тільки одного плазміну. Дані дослідженьіn vitroпоказали, що високі дози транексамової кислоти зменшували показники активності вказаного комплексу.

Обмежені дані дають змогу припустити, що безперервна інфузія є більш прийнятною, оскільки вона підтримуватиме терапевтичну концентрацію в плазмі протягом операції. За участю дітей не було проведено ніяких специфічних досліджень співвідношення доза-ефект або фармакокінетичних досліджень.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Пікова  концентрація транексамової кислоти в плазмі крові швидко досягається після короткотермінової внутрішньовенної інфузії, після чого показники концентрації в плазмі починають знижуватися за мультиекспоненціальним законом.

Розповсюдження. Для  терапевтичних рівнів у плазмі показник зв’язування транексамової кислоти з білками плазми крові становить близько 3 %; як вважається, показники  зв’язування повністю пояснюються зв’язуванням з плазміногеном. Транексамова кислота не зв’язується з сироватковим альбуміном. Початковий об’єм розподілу приблизно становить від 9 до 12 літрів.

Транексамова кислота проникає через плаценту. Після внутрішньовенної ін’єкції 10 мг/кг у вагітних жінок концентрація транексамової кислоти в сироватці знаходиться в діапазоні 10-53 мкг/мл, тоді як концентрація в пуповинній крові – в діапазоні 4-31 мкг/мл. Транексамова кислота швидко проникає в суглобову рідину і тканини синовіальної оболонки. Після внутрішньовенної ін’єкції 10 мг/кг у пацієнтів, які перенесли операції на коліні, показники концентрації в суглобовій рідині були подібні до таких в сироватці. Показники концентрації транексамової кислоти в ряді інших тканин та рідин є частковими до показників, що спостерігаються в крові (це стосується грудного молока – сота частка, спинномозкової рідини – одна десята, водянистої вологи ока – одна десята). Транексамова кислота була виявлена в спермі, де вона інгібує фібринолітичну активність, але практично не впливає на міграцію (рухливість) сперматозоїдів.

Виділення. Лікарський засіб виділяється в основному з сечею у вигляді незміненої сполуки. Уринарна екскреція через механізм клубочкової фільтрації є основним маршрутом елімінації.  Нирковий кліренс практично еквівалентний  плазмовому  кліренсу  (від 110 до 116 мл/хв). Близько 90 % транексамової кислоти виводиться протягом перших 24 годин після внутрішньовенного введення дози 10 мг/кг маси тіла. Період напіввиведення для транексамової кислоти становить близько 3 годин.

Особливі групи пацієнтів. Плазмова концентрація збільшується у пацієнтів з нирковою недостатністю. За участю дітей не було проведено ніяких специфічних фармакокінетичних досліджень.

Клінічні характеристики.

Показання.

Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу, як генералізованого:

  • кровотеча під час операції на передміхуровій залозі і в післяопераційному періоді;
  • торакальні, абдомінальні та інші великі хірургічні оперативні втручання (наприклад серцево-судинна хірургія);
  • геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії;
  • так і місцевого:
  • маткова кровотеча;
  • шлунково-кишкова кровотеча;
  • кровотеча після простатектомії;
  • кровотеча після тонзилектомії;
  • кровотеча після конізації шийки матки;
  • кровотеча після екстракції зуба у хворих на гемофілію.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до активної речовини або будь-якого з компонентів препарату.

Гострий венозний або артеріальний тромбоз. Фібринолітичні стани з гострою важкою кровотечею через введення коагулопатичних засобів (антикоагулянтів), за винятком тих препаратів, які переважано здійснюють активацію фібринолітичної системи. Важка ниркова недостатність (існує ризик накопичення лікарського засобу). Судоми в анамнезі. Інтратекальне і внутрішньошлуночкове ін’єкційне введення, інтрацеребральне введення (ризик набряку мозку з подальшим розвитком судом). Коагулопатія внаслідок дифузного внутрішньосудинного згортання крові без значної активації фібринолізу, порушення сприйняття кольорів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

На даний час не були виконані дослідження взаємодії лікарських засобів. Паралельний (одночасний) прийом антикоагулянтів повинен відбуватися під суворим наглядом лікаря, що має досвід у цьому напрямку терапії. Лікарські препарати, що діють на гемостаз, слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримали лікування із застосуванням транексамової кислоти. В цих випадках може бути наявний теоретичний ризик збільшення тромбоформувального потенціалу, наприклад, при застосуванні естрогенів. Крім того, антифібринолітична дія препарату може бути антагонізована при застосуванні тромболітиків.

Через наявність підвищеного ризику розвитку тромбозу транексамову кислоту слід призначати з обережністю пацієнтам, які отримують пероральні контрацептиви.

Особливості застосування.

Транексамова кислота виводиться переважно з сечею у незміненому вигляді, тому пацієнтам із порушенням функції нирок рекомендується зменшити дозу і кількість введень. Для внутрішньовенного введення препарату дозу потрібно відкориговувати (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

При лікуванні гематурії ниркового генезу підвищується ризик механічної анурії внаслідок утворення згустка в уретрі.

У пацієнтів, які застосовували транексамову кислоту, можливі випадки венозного й артеріального тромбозу чи тромбоемболії. Крім того, транексамову кислоту не слід застосовувати пацієнтам із тромбоемболічною хворобою, оскільки існує підвищений ризик виникнення венозних чи артеріальних тромбозів.

Транексамову кислоту не слід застосовувати одночасно з комплексом фактора IX (Factor IX complex) чи антиінгібіторними коагуляційними комплексами, оскільки може підвищитись ризик утворення тромбозів.

Сумісна терапія хлорпромазином і транексамовою кислотою у пацієнтів із субарахноїдальним крововиливом може призводити до спазму мозкових судин і церебральної ішемії, також можливе зниження церебрального кровообігу.

Під час лікування протягом кількох днів необхідне спостереження офтальмолога з перевіркою гостроти зору, полей зору і сприйняття кольорів, оглядом очного дна у зв’язку з можливим закупоренням судин сітківки і центральної ретинальної вени.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування можливе тільки у разі нагальної потреби.
Хоча дані про тератогенний вплив або інші побічні ефекти під час вагітності відсутні, при призначенні препарату необхідно постійно контролювати стан здоров’я пацієнтки. Оскільки транексамова кислота проникає в грудне молоко в кількості приблизно 1 % концентрації препарату в плазмі матері, то антифібринолітичний ефект у немовляти малоймовірний.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Транексамова кислота може спричиняти запаморочення і порушення зору; отже, слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Транстоп вводять внутрішньовенно (краплинно, струминно).

Режим дозування індивідуальний, залежить від клінічної ситуації.

Дорослі.

При генералізованому фібринолізі вводять у дозі 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин, швидкість введення – 1 мл/хв.

При місцевому фібринолізі рекомендується застосовувати препарат по 200-500 мг 2-3 рази на добу.

При простатектомії або операції на сечовому міхурі вводять під час операції 1 г, потім по 1 г кожні 8 годин протягом 3 днів, після чого переходять на прийом таблетованої форми до зникнення макрогематурії.

Якщо існує великий ризик розвитку кровотечі при системній запальній реакції рекомендують застосовувати препарат у дозі 10-11 мг/кг за 20-30 хв до хірургічного втручання.

Хворим на коагулопатію перед екстракцією зуба препарат вводять у дозі 10 мг/кг маси тіла, після екстракції зуба призначають прийом внутрішньо таблетованої форми транексамової кислоти.

Дозування для пацієнтів з порушенням функції нирок. У разі ниркової недостатності застосування транексамової кислоти протипоказане пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю. Для пацієнтів, які мають незначну або помірну ниркову недостатність, дозування транексамової кислоти потрібно зменшити відповідно до показників рівня сироваткового креатиніну:

Таблиця 1

Сироватковий креатінін Доза (внутрішньовенно) Введення
Мкмоль/л мг/10 мл
120 – 249 1,35 – 2,82 10 мг/кг Кожні 12 годин
250 – 500 2,82 – 5,65 10 мг/кг Кожні 24 години
> 500 > 5,65 5 мг/кг Кожні 24 години

Дозування для пацієнтів з порушенням функції печінки. Пацієнтам з порушеннями функції печінки корекція дози практично не потрібна.

Застосування дітям.

Дітям віком від одного року рекомендується застосування згідно з поточними затвердженими терапевтичними показаннями, як описано в розділі «Показання до застосування», дозування – близько 20 мг/кг/добу. Однак при застосуванні дітям згідно з вказаними рекомендаціями наявні обмежені дані з ефективності, безпеки, особливостей дозування.

Аспекти ефективності, особливості дозування і безпеки застосування транексамової кислоти дітям, що перенесли операції на серці, не були досліджені в повному обсязі.

Застосування пацієнтам літнього віку. Зазвичай корекція дози не потрібна, якщо немає ознак ниркової недостатності.

Спосіб застосування

Введення має суворо обмежений режим – повільне внутрішньовенне введення (ін’єкція/ інфузія).
Транексамову кислоту не слід вводити внутрішньом’язово.

Спосіб застосування

Внутрішньовенна ін’єкція: транексамову кислоту потрібно вводити шляхом повільної болюсної ін’єкції протягом щонайменше 5 хвилин.

Внутрішньовенна інфузія: транексамову кислоту потрібно змішати безпосередньо з такими розчинами для ін’єкцій /інфузій:
натрію хлорид 0,9 %, розчин для ін’єкцій, розчин для ін’єкцій Рінгера, глюкоза, розчин для ін’єкцій, 5 %, декстрин-40 в  розчині глюкози для ін'єкцій (5 %) і декстрин-40 в розчині натрію хлориду 0,9 % для ін’єкцій,  амінокислотний розчин.

Діти.

Максимальна разова доза не повинна перевищувати 10 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза становить 20 мг/кг маси тіла.

Передозування.

Можуть спостерігатися нудота, блювання, ортостатичні симптоми, артеріальна гіпотензія.

Лікування: симптоматична терапія; форсований діурез. Необхідно підтримувати водно-сольовий баланс.

Побічні реакції.

Нижче зазначено побічні реакції, систематизовані  відповідно до класифікатора MedDRA (основні класи систем органів). У межах кожного класу систем органів побічні реакції упорядковані за частотою. У кожному частотному угрупованні побічні реакції представлено в порядку зменшення серйозності. Частоти були визначені таким чином: дуже часто (>1/10);  часто (>1/100 до < 1/10); нечасто (>1/1 000 до < 1/100),  невідомо (не можна оцінити за наявними даними).

Таблиця 2

Клас MedDRA(системи та органи) Частота Небажані ефекти
Захворювання шкіри та підшкірної тканини Нечасто Алергічні дерматити
З боку травної системи Часто Діарея, блювання, нудота
З боку нервової системи Невідомо Судоми, зокрема у разі неправильного застосування
З боку органів зору Невідомо Порушення зору, включаючи порушення кольорового зору
З боку системи крові та лімфатичної системи Невідомо Нездужання, викликане гіпотонією, з або без втрати свідомості (як правило, після занадто швидкої внутрішньовенної ін’єкції, як виключення – після перорального прийому).Артеріальна або венозна тромбоемболія на будь-яких ділянках.
З боку імунної системи Невідомо Реакції гіперчутливості, включаючи реакції анафілактичного типу.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ºС.

Несумісність.
Несумісний з норадреналіном, норепінефрином, дипіридамолом, діазепамом, пеніциліном. При переливанні крові не можна вводити розчин Транстоп.

Упаковка.
По 5 мл розчину для ін’єкцій в ампулі, по 6 ампул в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.
Ауробіндо Фарма Лімітед - ЮНІТ ІV, Індія / Aurobindo Pharma Limited - UNIT ІV, India.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Плот № 4, 34 до 48, Фаза – ІІІ, зони APIIC, EPIP, Пашаміларам, Район Медак, 502307, Андхра Прадеш, Індія / Plot No’s 4, 34 to 48, Phase – III, APIIC, EPIP area, Pashamylaram, Medak (Dist.), 502307, Andhra Pradesh, India.

Заявник.
Ауробіндо Фарма Лтд, Індія / Aurobindo Pharma Ltd, India.

Місцезнаходження заявника.
Плот № 2, Маітрайвайхар, Емірпет, Хідерабад – 500 038., А.Р., Індія / Plot No. 2, Maitrivihar, Ameerpet, Hyderabad – 500 038., A.P., India.

<< Назад


«Ауробиндо Фарма Лимитед»


Главная

О компании

Продукты

Маркетинг

Новости

Фармаконадзор

Контакты

Обратная связь


Задать вопрос
Чтобы воспользоваться формой, включите поддержку JavaScript и Cookies в браузере.

Наши контакты


02095 г. Киев, ул. Срибнокильская 3-Б, оф. 99
+38 044 5758309
+38 044 5757730
auroinfoukr@gmail.com
www.aurobindo.com.ua